Các sản phẩm

Trimethoprim là một chất kìm khuẩn nhóm pyrimethamine kiềm yếu và thân dầu.Nó là một loại bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng, không mùi, đắng và ít tan trong cloroform, etanol hoặc axeton, nhưng hầu như không tan trong nước và tan nhiều trong dung dịch axit axetic băng.Nó có phổ kháng khuẩn tương tự như thuốc sulfa, nhưng có tác dụng kháng khuẩn mạnh.Nó có tác dụng tốt trong việc điều trị Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus và nhiều loại vi khuẩn gram dương và âm khác.Nhưng nó không hiệu quả đối với nhiễm trùng Pseudomonas aeruginosa.Nồng độ ức chế tối thiểu của nó thường dưới 10 mg/L, dùng riêng dễ gây kháng thuốc nên thường không dùng đơn độc mà chủ yếu phối hợp với thuốc sulfa để tạo thành hỗn hợp điều trị lâm sàng các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu, đường ruột. nhiễm trùng, nhiễm trùng đường hô hấp, kiết lỵ, viêm ruột, sốt thương hàn, viêm màng não, viêm tai giữa, viêm màng não, nhiễm trùng huyết và nhiễm trùng mô mềm.Nó có tác dụng trị thương hàn và phó thương hàn không kém ampicillin;Nó cũng có thể được kết hợp với các loại thuốc sulfa tác dụng kéo dài để phòng ngừa và điều trị bệnh sốt rét do falciparum kháng thuốc.

Nguyên tắc cơ bản chống vi khuẩn của trimethoprim là can thiệp vào quá trình chuyển hóa folate ở vi khuẩn.Cơ chế hoạt động chính là ức chế chọn lọc hoạt động của dihydrofolate reductase ở vi khuẩn để dihydrofolate không thể bị khử thành tetrahydrofolate.Vì quá trình tổng hợp axit folic là phần chính của quá trình sinh tổng hợp axit nucleic, nên sản phẩm ngăn cản quá trình tổng hợp axit nucleic và protein của vi khuẩn.Hơn nữa, ái lực liên kết của trimethoprim (TMP) với enzym dihydrofolate reductase của vi khuẩn mạnh gấp năm lần so với ái lực với enzym khử dihydrofolate của động vật có vú.Sự kết hợp giữa nó với thuốc sulfa có thể gây ra sự tắc nghẽn kép đối với quá trình chuyển hóa sinh tổng hợp axit folic của vi khuẩn, do đó có tác dụng hiệp đồng giúp tăng cường hoạt tính kháng khuẩn của thuốc sulfa và có thể biến tác dụng kháng khuẩn thành tác dụng diệt khuẩn làm giảm khả năng kháng thuốc. chủng.Ngoài ra, sản phẩm còn có thể tăng cường tác dụng kháng khuẩn của nhiều loại kháng sinh khác (như tetracycline, gentamicin).