Các sản phẩm

Telithromycin lần đầu tiên được ra mắt ở Đức dưới dạng điều trị bằng đường uống một lần mỗi ngày đối với các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp bao gồm viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, đợt cấp do vi khuẩn cấp tính của viêm phế quản mãn tính, viêm xoang cấp tính và viêm amiđan/viêm họng.Dẫn xuất bán tổng hợp này của macrolide tự nhiên erythromycin là ketolide đầu tiên được bán trên thị trường, một loại kháng sinh mới có C3-ketone thay vì nhóm L-cladinose.Tác nhân kháng khuẩn vòng 14 cạnh ngăn chặn quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách liên kết với hai miền của tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn.Nó cho thấy hoạt tính in vitro mạnh mẽ chống lại các mầm bệnh đường hô hấp thông thường bao gồm Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Streptococcus pyogenes cũng như các mầm bệnh không điển hình khác.Nhóm 3-keto làm tăng tính ổn định của axit và giảm khả năng kháng macrolide-lincosamide-streptogramin B thường được quan sát thấy với macrolide.Dư lượng carbamat C11-C12 được thay thế dường như không chỉ làm tăng ái lực với vị trí liên kết của ribosom mà còn giúp ổn định hợp chất chống lại sự thủy phân esterase và tránh sự kháng thuốc do loại bỏ macrolide khỏi tế bào bằng bơm ra được mã hóa bởi gen mef trong một số tác nhân gây bệnh .Telithromycin vừa là chất ức chế cạnh tranh vừa là chất nền của CYP3A4.Tuy nhiên, không giống như một số macrolide như troleandomycin, nó không tạo thành phức hợp chất chuyển hóa ức chế CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane ổn định có khả năng gây độc cho gan.Thuốc dung nạp tốt và phân bố tốt vào mô phổi, dịch tiết phế quản, amidan và nước bọt.Hóa ra nó tập trung cao độ trong các hạt azurophil của bạch cầu đa nhân trung tính do đó tạo điều kiện thuận lợi cho việc vận chuyển nó đến vi khuẩn bị thực bào.