Các sản phẩm

Các chất kích hoạt carbonic anhydrase: nghiên cứu kích hoạt đầu tiên của isoform VI bài tiết của con người với các axit amin và amin.

Isozyme bài tiết của carbonic anhydrase ở người (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, đã được tạo dòng, biểu hiện và tinh chế trong một hệ thống biểu hiện vi khuẩn.Các thông số động học cho phản ứng hydrat hóa CO(2) đã chứng minh hCA VI sở hữu ak(cat) là 3,4 x 10(5)s(-1) và k(cat)/K(M) là 4,9 x 10(7)M (-1)s(-1) (ở pH 7,5 và 20 độ C).hCA VI có hoạt tính xúc tác đáng kể cho phản ứng sinh lý, có cùng mức độ với isozyme phổ biến CA I hoặc isozyme CA IX xuyên màng liên quan đến khối u.Một loạt axit amin và amin đã được chứng minh là hoạt động như chất kích hoạt CA VI, với hiệu quả thay đổi.l-His, l-Trp và dopamine cho thấy tác dụng kích hoạt CA VI yếu (K(A)s trong phạm vi 21-42 microM), trong khi đó d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonin , và một số pyridyl-alkylamine là chất hoạt hóa tốt hơn, với K(A)s nằm trong khoảng 13-19 microM.Các chất kích hoạt CA VI tốt nhất là l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe và histamine, với K(A)s nằm trong khoảng 1,23-9,31 microM.Tất cả các chất kích hoạt này tăng cường k(cat), không ảnh hưởng đến K(M), do đó tham gia vào bước xác định tốc độ trong chu trình xúc tác, các phản ứng chuyển proton giữa vị trí hoạt động của enzym và môi trường.