Các sản phẩm

(+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenate, còn được gọi là R1.5 hoặc tert-butyl-rosuvastatin, là một hợp chất hóa học có tiềm năng ứng dụng trong ngành dược phẩm.Rosuvastatin là một loại thuốc hạ cholesterol nổi tiếng thuộc nhóm thuốc được gọi là statin.Nó hoạt động bằng cách ức chế một loại enzyme gọi là HMG-CoA reductase, có liên quan đến việc sản xuất cholesterol trong cơ thể.R1.5 là một dẫn xuất của rosuvastatin có chứa một nhóm tert-butyl gắn vào phân tử, cung cấp các đặc tính bổ sung và lợi ích tiềm năng. Một ứng dụng khả thi của R1.5 là làm dược phẩm để điều trị chứng tăng lipid máu và phòng ngừa các bệnh tim mạch.Giống như rosuvastatin, R1.5 có thể được sử dụng để giảm mức cholesterol LDL, còn được gọi là cholesterol "xấu" và chất béo trung tính trong máu.Hợp chất này có thể thể hiện các đặc tính dược động học được cải thiện, chẳng hạn như tăng khả dụng sinh học hoặc tăng độ ổn định, so với thuốc gốc.Hơn nữa, nhóm tert-butyl có thể đóng góp vào khả năng hòa tan và tính linh hoạt của công thức hợp chất, khiến nó phù hợp với nhiều hệ thống phân phối thuốc khác nhau. Một ứng dụng tiềm năng khác của R1.5 là phát triển các tiền chất hoặc hệ thống phân phối thuốc nhắm mục tiêu.Nhóm tert-butyl có thể hoạt động như một nhóm bảo vệ, cho phép rosuvastatin giải phóng có kiểm soát trong các mô hoặc cơ quan cụ thể, chẳng hạn như gan.Chiến lược này có thể nâng cao hiệu quả của thuốc và giảm thiểu các tác dụng phụ tiềm ẩn bằng cách tăng nồng độ của nó tại vị trí mục tiêu trong khi giảm tiếp xúc với các mô không phải mục tiêu. Ngoài ra, R1.5 có thể đóng vai trò là công cụ có giá trị cho các nhà hóa dược trong việc khám phá và phát triển thuốc.Cấu trúc phức tạp của hợp chất cung cấp một nền tảng cho các sửa đổi và dẫn xuất tiếp theo.Các nhà nghiên cứu có thể sử dụng R1.5 làm hợp chất dẫn đầu để khám phá các mối quan hệ cấu trúc-hoạt động và phát triển các chất tương tự mới với hiệu lực được tăng cường, tính chọn lọc hoặc hồ sơ trị liệu được cải thiện.Những nghiên cứu như vậy có thể đóng góp vào sự phát triển của statin mới và hiệu quả hơn hoặc các chất làm giảm cholesterol khác. Tóm lại, (+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl -2-(N-metyl-N-metylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 hoặc tert-butyl-rosuvastatin) hứa hẹn là hợp chất dược phẩm cho điều trị bệnh mỡ máu cao và các bệnh tim mạch.Cấu trúc độc đáo của nó, kết hợp với nhóm tert-butyl, có thể mang lại những lợi ích như cải thiện dược động học, phân phối thuốc theo mục tiêu và cơ hội phát triển thuốc hơn nữa.Cần nghiên cứu và phát triển thêm để khám phá đầy đủ tiềm năng của R1.5 trong lĩnh vực dược phẩm.